产品货号：
LA10344
中文名称：
Ispinesib
英文名称：
SB 715992
产品规格：
10mg|50mg
发货周期：
1～3天
产品价格：
询价
Ispinesib是一种特异性的KSP抑制剂。
相关搜索：Ispinesib，伊斯平斯，SB-715992，SB 715992，336113-53-2
| 别名 | 伊斯平斯；SB-715992 |
| CAS号 | 336113-53-2 |
| 分子式 | C30H33ClN4O2 |
| 分子量 | 517.06 |
| 外观 | 白色至淡黄色固体 |
| 溶解性 | DMSO:103mg/mL (199.2mM)；Water Insoluble；Ethanol:103mg/mL (199.2mM) |
| 含量 | >98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Ispinesib (SB-715992,CK0238273)是有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂，Kiapp为1.7 nM，对CENP-E,RabK6,MCAK,MKLP1,KHC和Kif1A没有抑制作用。 |
| 靶点 | KSP,IC50:1.7 nM (Ki app) |
| 体外研究 | Ispinesib是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系，包括Colo205,Colo201,HT-29,M5076,Madison-109，和MX-1,IC50为1.2 nM到9.5 nM，具有很强细胞毒性。15 nM和30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞，通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR,p27,p15，和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。7.4 nM～600 nM Ispinesib作用于一组53种乳腺癌细胞系，具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib作用于BT-474和MDA-MB-468细胞，诱导凋亡，提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平，和提高促凋亡的Bax和Bid水平。 |
| 体内研究 | Ispinesib按4.5mg/kg-15mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205,Colo201,HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6mg/kg-10mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括Madison 109肺癌，M5076肉瘤，及L1210和P388白血病。Ispinesib按8mg/kg-10mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7,HCC1954,MDA-MB-468，和KPL4移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。 |
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.9340mL | 9.6701mL | 19.3401mL |
| 5mM | 0.3868mL | 1.9340mL | 3.8680mL |
| 10mM | 0.1934mL | 0.9670mL | 1.9340mL |
| 50mM | 0.0387mL | 0.1934mL | 0.3868mL |
| 激酶实验 | 人类KSP ATP酶活性和Ispinesib抑制的稳定动力学分析: 使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340nm处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶(HRP)耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10μM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer [25mM Pipes-K+ (pH6.8),2mM MgCl2,1mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500μM ATP,5μM微管，和1 nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的Ki?app(明显的抑制剂解离常数)值，通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态(竞争性，非竞争性，无竞争力的，或者混合生物)。 |
| 细胞实验 | Cell lines:Breast乳腺癌细胞，包括MCF-7,HCC1954,MDA-MB-468，和KPL4 Concentrations:0.085 nM～33μM Incubation Time:72小时 Method:指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长，并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。 |
| 动物实验 | Animal Models:携带MCF7,KPL4，和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468细胞的SCID小鼠模型 Formulation:溶于10%乙醇，10% cremophor，和80% D5W (葡萄糖5%) Dosages:10mg/kg作用于裸鼠，8mg/kg作用于SCID鼠 Administration:3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次 |
相关搜索：Ispinesib，伊斯平斯，SB-715992，SB 715992，336113-53-2